西地那非：「金不倒」的酱油我不背

值得注意正在名声大噪的偶像剧《急诊科医生》第 4 集，急诊科来了一位古怪的小儿人，一位身穿紫红色睡衣的女装躺小儿床上，突然间喊疼，却扬言不说明小儿史。同来的女伴尴尬倍感，护士急忙找男医生接诊，下级刘副所长也一脸讳莫如深——反常排尿。

留学独自一人的江副所长从前来「救场」，大眼一扫就推断出：十有八九是超血糖服食「伟哥」惹来的！

那是不是有没有如江副所长所言呢？

反常排尿的小儿变

反常排尿一般而言分为两类：

心律不整：也统称偏高流量、缺氧或导管下行小儿态反常排尿，主要是白膜下小导管回流失常，继而严重影响动脉血亦可，最为常用；

非心律不整：也统称极高流量、动脉或先天小儿态反常排尿，主要是动脉血输送到失控，而白膜下导管未有被不止，无法致使形成肠道淤塞。

反常排尿的常用可能如下：

原发小儿态（特发小儿态，大部分小儿变未知）

继发小儿态如下：

肠道学（镰状细胞核小儿，前列腺癌，地里海贫血，多发小儿态预防性，血栓小儿态血小板减寡小儿态角化）

神经小儿态（脊髓全身性）

恶小儿态（转移小儿态癌小儿征）

会阴，盆腔或除此以小腿

医源小儿态（乳头内注射）

药性剂（抗病毒凝药性，抗病毒心肌梗死药性，偏高剂量，PDE5 类似物，乳头内麻醉剂，a-肽阻滞剂，咪唑醋苯甲酸，阿托西汀，）

感染（疟疾，蜘蛛消化系统）

代谢紊乱（风湿热，肠道透析，脂肪甜度极高，全都胃肠除此以外碳水化合物，糖尿小儿，淀粉样变小儿态）

从「伟哥」该公司后的过敏原反应来看，该药性惹来反常排尿的状况还是比起寡的，虽然诱发的服食与过敏原反应的致死率减寡有关，但剧里貌似铁饼反常排尿是否是因为「伟哥」服食诱发避免特别确证。

且据貌似铁饼前妻说明，他不是第一次出现反常排尿。

反复小儿态反常排尿属于心律不整反常排尿的其里一种一般来说，一般而言起因于患有镰状细胞核贫血的小儿征。那么，是否是必需无关该小儿征患有较易惹来反常排尿的疟疾（如镰状细胞核小儿态贫血、多发小儿态预防性、前列腺癌）呢？

造福有情的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一词源于 Viagra，是放射治疗铁饼排尿内分泌的有效药性剂，英文名名为 Sildenafil（西地那非），最早是放射治疗心血管疟疾的药性剂，放射治疗排尿失常最开始只是其副作用之一。

后挖掘出其在放射治疗排尿内分泌（Erectile Dysfunction，ED）方面也具很差的精准度，现今带进放射治疗 ED 的一线药性剂。

西地那非放射治疗排尿失常的药性理机制

正常人排尿的生理机制，是依赖乳头内过氧化氢的扣留。NO 转录鸟苷酸末端化肽，避免末端磷酸鸟苷（cGMP）水平增极高，使得乳头内黏膜间歇，进而使肠道输送到乳头。

西地那非是末端磷酸鸟苷（cGMP）特异的 5 DF磷酸二酯肽（PDE5）的选择小儿态类似物，对离体人乳头无同样间歇作用，但必需通过抑制乳头内分解 cGMP 的 PDE5 来增超强 NO 的作用，因此可以常用 ED 的放射治疗。必需注意的是：在无法小儿态刺激时，引荐血糖的西地那非不起作用。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证

在而今，排尿内分泌（ED）是西地那非的唯一适应证。

用法亦可应量：对大多数小儿征，引荐血糖为 50 mg，在小儿态活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内均可）按需服食。基于药性效和耐受小儿态，日血糖可在 25～100 mg 相互间修改，每日最多服食 1 次。每日仅次于血糖 100 mg。

以下状况需修改血糖：

小儿征状态

引荐血糖

a 肽阻滞剂放射治疗已降到短时间

25 mg（初始血糖）

超强 CYP3A 类似物（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那韦）或菌素

25 mg（初始血糖）

蛋白肽类似物（如沙奎那韦，利托那韦）

25 mg/48 h（仅次于血糖）

老年人（＞65 岁）

25 mg（初始血糖）

重度肾功能毁损（CrCl

25 mg（初始血糖）

肺功能毁损

25 mg（初始血糖）

过敏原反应：头痛，脸红，气喘，视力反常，鼻炎，背痛，肌痛，头痛，胸痛和皮疹。白色辨别危及、视力丧失、听力西移动或丧失、过敏原、痉挛、反常排尿，这些过敏原反应简报例数较寡，但应足够受到重视，一旦起因应马上中毒者或者住院。

从该公司后的过敏原反应来看，西地那非惹来反常排尿的状况还是比起寡的，虽然诱发的服食与过敏原反应的致死率减寡有关，但剧里貌似铁饼反常排尿是否是因为「伟哥」服食诱发避免特别确证。

2. 停止使用或先以状况：

表征或间歇服食任何剂DF酯的小儿征（如只能用于衍生物， 建议在用于西地那非 24~48 h 后）、同时用于鸟苷酸末端化肽（GC）激动剂的小儿征、对药性剂里任何化学成分过敏原的小儿征停止使用；

6 个月内有心梗、全身性或危及人类的心律失常的小儿征，静息状态痉挛（＜90/50 mmHg）或极偏高压血（＞170/110 mmHg）的小儿征、有心绞痛或不稳定小儿态心肌梗死的小儿征、上皮细胞视网膜炎的小儿征、验尸斜视（如偏曲、乳头纤维化、Peyronie 氏小儿）以及较易惹来反常排尿的疟疾（如镰状细胞核小儿态贫血、多发小儿态预防性、前列腺癌）者先以。

西地那非的其他临床应用

1. 导管极偏高压（PAH）

在美国，FDA 批准与 Viagra XT、剂DF都不同的另一种西地那非 Revatio 常用导管极偏高压的放射治疗。药性物建议 5～20 mg tid，时间延迟 4～6 h，仅次于血糖 20 mg tid（但也有史料建议，对于治果较差的小儿征可 20～40 mg tid，仅次于血糖 80 mg tid）；导管推注建议 2.5～10 mg，tid。

而今即已批准西地那非常用 PAH，也无法放射治疗 PAH 的专亦可剂DF。但是 2010 年版《东亚肺心肌梗死看小儿简要》引荐西地那非放射治疗 PAH ，引荐血糖 20 mg tid。

必需注意的是，西地那非常用肺导管阻塞小儿态疟疾可能会避免肺水肿，不建议用于；常用镰状细胞核小儿继发小儿态肺心肌梗死，可能惹来严重的血管下行危象；随着用于血糖的减寡，PAH 学童小儿征的死亡率减寡，因此 Revatio 不建议常用学童小儿征，但是 2015 年 AHA/ATS《小儿导管极偏高压简要》对于顽固小儿态导管极偏高压，且对过氧化氢对抗病毒的婴幼儿引荐用于西地那非（2A 级）。

2. 超说明书药性物

国内除此以外一些研究也在探索西地那非在贲门失弛缓小儿征/食管内燃机失常、近期腰椎辅助装置显像后惹来的持续小儿态导管极偏高压、法拉利成因、高血压失常（偏高剂量/抗病毒精神小儿药性诱导）、极高山小儿；女小儿态不孕小儿征、婴幼儿导管极偏高压、先天小儿态心脏小儿等疟疾里的应用，但目前仍属于超说明书药性物（可参阅「伟哥」放射治疗极高山小儿？说一说西地那非）。

参考史料

[1] 西地那非药性品说明书（包括 FDA 说明书）；

[2] Sildenafil: Drug information--UpToDate；

[3] Priapism--UpToDate

[4] 2010 年版《东亚肺心肌梗死看小儿简要》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information--UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

总编： 孙紫烟