晚期癌口服药Orgovyx授予FDA批准

近日，Myovant Sciences公司口服Orgovyx（relugolix，120m剂）获得美国食品和口服管理局（FDA）同意，应用于外科手术里面叶乳癌病征。该药通过优先审批程序获得同意。在III期HERO科学研究里面，relugolix外科手术的纾缓率高达96.7%，显著相对于乙酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管经常性惨案（MACE）效用减缓了54%。

特别值得注意，Orgovyx是美国FDA同意应用于外科手术里面叶乳癌的第一个也是唯一一个口服促性腺激素释放激素（GnRH）激素选择性。里面叶乳癌的外科手术方案之一是代谢物强加疗法（ADT），即通过口服减缓鼓励骨髓繁殖的激素水平。

目前，FDA同意外科手术乳癌的ADT口服是注射剂或皮下移除剂，Orgovyx则是一种口服GnRH激素选择性。relugolix能选择性睾丸雌激素的转化，这种激素可性刺激骨髓的繁殖。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺里面的GnRH激素，减少卵巢雌二醇的转化，这种激素已知可性刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的繁殖。

除了合作开发每日一次口服relugolix饮品（120mg）外科手术里面叶乳癌基本上，Myovant Sciences也正在合作开发每日一次的口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、乙酸炔诺酮0.5mg）外科手术女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。上周3翌年和6翌年，Myovant Sciences分别向欧洲药品管理局（EMA）和FDA提交了relugolix复方片的上市审核，应用于外科手术子宫肌瘤女性的里面重度症状。子宫肌瘤最常见于的2种症状是翌年经过多（hey menstrual bleeding，HMB）和痉挛。如果获得同意，relugolix复方片将为子宫肌瘤女性病征共享一种一日一片的外科手术方案。

FDA同意Orgovyx（relugolix）外科手术里面叶乳癌，基于III期HERO科学研究的乙同型肝炎结果。这是一项比较relugolix和乙酸亮丙瑞林（leuprolide acetate）的随机、新开标签、垂直组、多国临床科学研究，在900多例无需至少一年持续代谢物强加外科手术（ADT）的雄激感性里面叶乳癌病征里面推展。科学研究里面，病征以2:1的人口比例被随机分配，接受relugolix（单剂360mg读取mg，此后每日一次120mg）或乙酸亮丙瑞林贮库同型硫酸（3翌年一次）注射外科手术。

结果显示，relugolix达到主要站起：外科手术48周此后，relugolix组有96.7%的男性实现去势水平（＜50ng/dL）的持续雌激素选择性，而乙酸亮丙瑞林外科手术组人口比例为88.8%。

此外，relugolix也达到了全部6个关键因素次要站起（p值均＜0.0001），显示在雌激素的并能和深度选择性、PSA反应、里面断外科手术后雌激素的维持方面均相对于乙酸亮丙瑞林。relugolix组和乙酸亮丙瑞林组的经常性惨案总发生率具有可比性（92.9% vs 93.5%）。主要心血管经常性惨案（MACE）方面，relugolix组与乙酸亮丙瑞林组相比效用减缓54%（发生率：2.9% vs 6.2%），这些惨案包括非不太可能心肌梗死、非不太可能卒里面和全因死亡。在有MACE病史的男性里面，relugolix组与乙酸亮丙瑞林组相比MACE惨案报告减少了80%（3.6% vs 17.8%）。该科学研究的另一个次要站起图表——无去势抵抗生存期，预料在2020年第三季度获得。

relugolix化学磺酸和作用机制

在日本人，relugolix于2019年1翌年获得同意，生产商名Relumina，应用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：翌年经过多、下腹痛、腰痛和贫血。

译者出处：Myovant Sciences scores FDA approval for Orgovyx in prostate cancer

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